Miejsce w ChPL

ChPL Mepact [2013.01.17]

ChPL Mepact [2013.03.21]

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu dożylnym u 21 zdrowych osób dorosłych mifamurtyd był szybko usuwany z osocza (minuty), co prowadziło do bardzo niskiego całkowitego stężenia mifarmurtydu (liposomalnego i wolnego) w osoczu. Średnie AUC wynosiło 17,0 +/- 4,71 h x nM, a Cmax wynosiło 15,7 +/- 3,72 nM. W odrębnym badaniu z udziałem 14 pacjentów, średnie krzywe stężenia w surowicy względem czasu całkowitego i wolnego mifamurtydu, które oceniono po pierwszym wlewie produktu MEPACT oraz po ostatnim wlewie 11 lub 12 tygodni później, niemalże nakładały się, co oznacza, że wartości AUC wolnego mifamurtydu po pierwszym i ostatnim wlewie były podobne. Dane te wskazują, że ani całkowity, ani wolny mifamurtyd nie ulega kumulacji podczas okresu leczenia.

Farmakokinetyka mifarmurtydu została określona u zdrowych dorosłych ochotników po podaniu we wlewie dożylnym dawki 4 mg oraz u dzieci i dorosłych pacjentów z kostniakomięsakiem po podaniu we wlewie dożylnym dawki 2 mg/m². U 21 zdrowych dorosłych ochotników mifamurtyd był szybko usuwany z osocza (minuty) z okresem półtrwania wynoszącym 2,05 ± 0,40 godziny, co prowadziło do bardzo niskiego całkowitego stężenia mifarmurtydu (liposomalnego i wolnego) w osoczu. Średnie AUC wynosiło 17,0 ± 4,86 h x nM, a Cmax wynosiło 15,7 ± 3,72 nM. U 28 pacjentów w wielu od 6 do 39 lat z kostniakomięsakiem stężenie w osoczu całkowitego (liposomalnego i wolnego) mifamurtydu gwałtownie spadało z okresem półtrwania wynoszącym 2,04 ± 0,456 godziny. Klirens znormalizowany na powierzchnię ciała (ang. BSA-normalized clearance) i okres półtrwania były porównywalne w całym przedziale wiekowym i zgodne z określonymi dla zdrowych osób dorosłych, wspierając stosowanie zalecanej dawki 2 mg/m².

W odrębnym badaniu z udziałem 14 pacjentów, średnie krzywe stężenia w surowicy względem czasu całkowitego i wolnego mifamurtydu, które oceniono po pierwszym wlewie produktu MEPACT oraz po ostatnim wlewie 11 lub 12 tygodni później, niemalże nakładały się, co oznacza, że wartości AUC wolnego mifamurtydu po pierwszym i ostatnim wlewie były podobne. Dane te wskazują, że ani całkowity, ani wolny mifamurtyd nie ulega kumulacji podczas okresu leczenia.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

-

Nie przeprowadzono badań metabolizmu L-MTP-PE u ludzi.